《 神农本草经》将铁皮石斛列为具有“瘦身延年”功能的良好保健品。现代研究表明，铁皮石斛含有多种微量元素，与人体健康长寿密切相关。石斛对人体的抗衰老作用比普通药物更广泛、更全面。

    铁皮石斛的主要活性成分是石斛多糖，但不同的石斛多糖在分布、分子量、单糖组成和比例、主链和支链结构、取代基位置等方面存在很大差异。铁皮石斛三种多糖的主链为甘露聚糖结构，单糖为甘露糖和葡萄糖，分子量差异较大。

    铁皮石斛富含多种氨基酸尤其是铁皮石斛最多，其中谷氨酸、天冬氨酸和甘氨酸占总氨基酸含量的35%，铁皮石斛含有一种必需的氨基酸:组氨酸。铁皮石斛含有不同品种的不同生物碱。主要有倍半萜石斛碱、酞酰亚胺石斛碱、吲哚里西啶生物碱等。

    铁皮石斛含有许多矿物质，钾、钙、镁、铁、锰、锶、钛、铜等。石斛还含有二苄基、菲、酮、酯等化合物，具有不同程度的抗突变和抗肿瘤活性，如青蒿素。还具有活血化瘀、抗血栓形成的作用，如东莨菪酮等。